Ленуксин

Эсциталопрама оксалат 12.775 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 32.825 мг, кроскармеллоза натрия - 6.25 мг, тальк - 1.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная 90 (Prosolv 90) - 35.325 мг, целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная HD90 (Prosolv HD90) - 35.325 мг, магния стеарат 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28523 - 2.5 мг (гипромеллоза 6cP (2910) - 40%, титана диоксид (Е171) - 25%, лактозы моногидрат - 21%, макрогол 3350 - 8%, глицерола триацетат (триацетин) - 6%).

— депрессия средней или тяжелой степени;
— панические расстройства с агорафобией или без нее;
— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
— генерализованное тревожное расстройство.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Депрессия средней и тяжелой степени
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение как минимум 6 мес.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания может назначаться повторная терапия в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Перед назначением препарата необходимо дифференцировать социальную фобию с "обыденной" застенчивостью или робостью.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы - 5 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг/сут.
При почечной недостаточности средней степени коррекция дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании дозы.
Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При прекращении лечения дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

— детский и юношеский возраст до 18 лет;
— одновременный прием с ингибиторами МАО;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарата при почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин), гипомании, мании, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям; одновременном приеме с препаратами, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию, с этанолом, а также с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19; пациентам пожилого возраста.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При средней степени тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Противопоказан детям до 18 лет.
Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы - 5 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг/сут.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Кома и летальные случаи при передозировке эсциталопрама являются крайне редкими, большинство из них возникают при одновременной передозировке других лекарственных средств. Прием эсциталопрама в дозах 400-800 мг не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение - промывание желудка, адекватная оксигенация. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Исход благоприятный.

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто - 1/10 назначений (>10%), часто - 1/100 назначений (>1% и <10%), нечасто - 1/1000 назначений (>0.1% и <1%), редко - 1/10 000 назначений (>0.01% и <0.1%), очень редко - 1/10 000 назначений (<0.01%).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия); редко - галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение эякуляции, импотенция, возможны нарушения менструального цикла.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия.
Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость, редко - кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.
Метаболические нарушения: редко - недостаточная секреция АДГ.
Лабораторные и инструментальные исследования: часто - изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента ST и зубца Т).
Аллергические реакции: в отдельных случаях возможны анафилактические реакции.
Прочие: часто - слабость, редко - гипертермия.
Пациент должен быть информирован о том, что при усугублении любых из указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции, следует сообщать об этом врачу.

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС); повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), допаминовыми (D1 и D2), α-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала приема. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Всасывание
Всасывание не зависит от приема пищи. Фармакокинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном применении в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут. Биодоступность - около 80%. Время достижения Cmax в плазме крови - 4 ч.
Распределение
Css в плазме крови достигается через 1 неделю. Средняя величина Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Средний Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 56%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. При регулярном приеме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Общий клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При печеночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37% и Т1/2 увеличивается вдвое.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 20 мл/мин) отсутствуют.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. AUC у пожилых повышается на 50%.

2 года

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Эсциталопрам не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А (моклобемид). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У детей, подростков и молодых людей (в возрасте до 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Ленуксин® или любых других антидепрессантов детям, подросткам и молодым людям (в возрасте до 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, следует отменить.
Применение СИОЗС и СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина) связано с развитием акатизии - состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Эсциталопрам следует с осторожностью применять у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При применении эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ (электросудорожная терапия) ограничен, то в подобных случаях следует соблюдать осторожность.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием.
В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ИБС.
После длительного применения резкое прекращение терапии эсциталопрамом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. Могут возникнуть такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность этих реакций обычно незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.