Пропофол

Эмульсия для в/в введения белого цвета, гомогенная, со слабым фенольным запахом.

	1 мл	1 амп.
пропофол	10 мг	200 мг

Вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 50 мг, триглицериды среднецепочечные - 50 мг, фосфолипиды яичного желтка - 12 мг, глицерол - 22.5 мг, олеиновая кислота 0.4-0.8 мг, натрия гидроксид - q.s. (0.05-0.11 мг), вода д/и - до 1 мл.
20 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

• Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии;
• для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.
Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.
Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.
С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

• Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе;
• детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.
Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях почек.

Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пропофол применяют у пожилых пациентов.

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

При передозировке возможно угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Лечение: ИВЛ с применением кислорода. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности следует придать пациенту положение с приподнятым ножным концом, при необходимости следует ввести плазмозамещающие и вазопрессорные препараты.

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.
Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.
В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.
В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.
Местные реакции: флебит, тромбоз.

Средство для неингаляционного наркоза.
При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге.
Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Распределение

После внутривенного введения около 98% пропофола связываются с белками плазмы. После болюсного внутривенного введения первоначальная концентрация пропофола в крови быстро снижается благодаря быстрому распределению в различных тканях (α-фаза). Период полураспределения составляет 2-4 минуты.

Во время элиминации скорость снижения концентрации в крови замедляется. Период полувыведения во время β-фазы составляет от 30 до 60 минут. Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь.

Центральный объем распределения лежит в интервале 0,2-0,79 л/кг массы тела, устойчивый объем распределения - 1,8-5,3 л/кг массы тела.

Метаболизм

Метаболизм происходит в основном в печени с образованием глюкуронидов пропофола и глюкуронидов и сульфатов его соответствующего хинола. Все метаболиты неактивны.

Выведение

Пропофол быстро выводится из организма (общий клиренс составляет примерно 2 л/мин). Клиренс обеспечивается преимущественно метаболизмом в печени, который зависит от интенсивности кровотока. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Около 88% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, около 0,3% - в неизменном виде с мочой.

Пациенты детского возраста

После внутривенного введения разовой дозы 3 мг/кг массы тела клиренс пропофола увеличивался с возрастом следующим образом: медиана клиренса была значительно ниже у детей младше 1 месяца (n=25) (20 мл/мин/кг массы тела) по сравнению с детьми более старшего возраста (n=36, возраст от 4 месяцев до 7 лет). Кроме того, у новорожденных наблюдалась значительная индивидуальная вариабельность (диапазон 3,7-78 мл/мин/кг массы тела). Рекомендации по подбору дозы для данной возрастной группы не могут быть даны, поскольку данные клинического исследования показали высокую вариабельность. Медиана клиренса пропофола у детей более старшего возраста после однократной болюсной инъекции в дозе 3 мг/кг массы тела составила 37,5 мл/мин/кг массы тела (4-24 месяца (n = 8), 38,7 мл/мин/кг массы тела (11-43 месяца) (n=6), 48 мл/мин/кг массы тела (1-3 года) (n=12), 28,2 мл/мин/кг массы тела (4-7 лет) (n=10) по сравнению с 23,6 мл/мин/кг массы тела у взрослых (n=6).

3 года

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.

С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов.
Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.