Трифтазин

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:

Активное вещество: трифлуоперазина гидрохлорида в пересчете на трифлуоперазин - 5 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, кальция карбонат (осажденный), желатин, индигокармин, воск пчелиный, парафин жидкий (масло вазелиновое), тальк, глицерол (глицерин).

Психозы, шизофрения, галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, психомоторное возбуждение различной этиологии. Рвота центрального генеза.

Принимают внутрь после еды. Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы.

При психических нарушениях обычно назначают по 5 мг 2 раза в сутки, далее в течение 2-3 недель дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг в сутки деленные на 2-3 приема. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния пациента обычно необходимо 2-3 недели. Максимальная суточная доза 40 мг.

На первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных больных и детей целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой трифлуоперазина. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости постепенно увеличивают.

В качестве противорвотного средства препарат назначают взрослым по 5 мг/сутки.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия); выраженные угнетения функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга. Беременность, период лактации, детский возраст.

Препарат противопоказан в период беременности и в период лактации. При необходимости применения в период лактации грудное кормление следует прекратить.

Симптомы: злокачественный нейролептический синдром (судороги, угнетение дыхание, аритмии, гипертермия, нестабильное артериальное давление, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная регидность мышц, необычно бледная кожа, спутанность сознания и др.), коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит.

Лечение: симтоматическое. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы, а также назначением циклодола, при развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и психостимуляторы. Дискинезии купируются кофеином (2 мл 20 % раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1 % раствора). При аритмии вводят внутривенно фенитоин (9-11 мг/кг), при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - внутривенно вводят жидкости или вазопрессорные средства (норэпинефрин, фенилэфрин), следует избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином. При судорогах применяют диазепам, следует избегать назначения барбитуратов вследствие возможного угнетения центральной нервной системы и дыхания. Диализ малоэффективен.

Контроль функции сердечно-сосудистой системы, дыхания, измерение температуры тела и наблюдение психиатра проводят в течение не менее 5 суток.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), сухость во рту, при длительном применении высоких доз - акатизия, дистонические экстрапирамидные расстройства (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног). Дискинезии купируют подкожным введением 2 мл 20 % раствора кофеина натрия и 1 мл 0,1 % раствора атропина), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная регидность мышц, необычно бледная кожа, необычная усталость и слабость), явления психической индеферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства - тропацин, циклодол и др. ); парадоксальные реакции - галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации (в начале лечения), при длительном применении - ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, анорексия, запоры (в начале лечения), булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, редко - холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции и либидо, фригидность (в начале лечения), нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности), в начале лечения - снижение артериального давления (в том числе, ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом; нарушения ритма сердца, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (на 4-10 день лечения), панцитопения, эозинофелия (реже, чем у других фенотиазинов), гемолитическая анемия, ложноположительные тесты на фенилкетонурию, ложноположительные тесты на беременность.

Прочие: фотосенсибилизация, окрашивание кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, слабость мышц, спутанность сознания), миастения.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в том числе возможно вызванные кардиологическими причинами).

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза, при этом блокада дофаминовых рецепторов приводит к увеличению выделения гипофизом пролактина.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Трифлуоперазин структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится, при его применении дольше не развивается толерантность к антипсихотическому действию. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное - сильнее.

Степень абсорбции трифлуоперазина высокая, биодоступность составляет 35 % (обладает эффектом "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы достигает 95 - 99 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Проходит через гематоэнцефалический барьер, через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболитов) и с желчью.

При проведении диализа - слабо диализируется из-за высокой степени связывания с белками.

2 года

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль функции сердечнососудистой системы, печени, почек и системы кроветворения. В период лечения не допускается применение алкоголя. Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение теплорегуляции).

При проведении миелографии препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до процедуры и не возобновлять лечение в течение последующих 24 ч. Не следует использовать препарат для предотвращения рвоты перед миелографией.

Противорвотное действие препарата может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе. В случае развития симптомов экстрапирамидных расстройств в зависимости от степени их выраженности следует снизить дозу препарата или отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах.

При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.