Моксонидин таб.п/о плен. 0,2мг №14

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  
  Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  
  Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  
  Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  
  Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  
  Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
  
  Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

• Состав

  1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  
  дозировка 0,2 мг:
  
  активное вещество: моксонидин - 0,2 мг;
  
  вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; натрия стеарилфумарат - 1,0 мг;
  
  вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг; титана диоксид Е171 - 0,6027 мг; тальк- 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг; лецитин соевый Е322 - 0,105 мг; краситель железа оксид (II) желтый - 0,0003 мг; краситель железа оксид (II) красный - 0,0015 мг).

• Побочное действие

  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
  
  Со стороны центральной нервной системы:
  
  Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость.
  
  Нечасто: обморок*.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  
  Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
  
  Со стороны желудочно-кишечного тракта:
  
  Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
  
  Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей:
  
  Часто: кожная сыпь, зуд.
  
  Нечасто: ангионевротический отек.
  
  Нарушения психики:
  
  Часто: бессонница.
  
  Нечасто: нервозность.
  
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
  
  Нечасто: звон в ушах.
  
  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  
  Часто: боль в спине.
  
  Нечасто: боль в области шеи.
  
  Общие расстройства и нарушения в месте введения:
  
  Часто: астения.
  
  Нечасто: периферические отеки.
  
  (* - частота сопоставима с плацебо).

• Передозировка

  Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
  
  Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
  
  Лечение
  
  Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
  
  Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
  
  В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
  
  Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
  
  Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи.
  
  В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
  
  Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки.
  
  В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  
  - синдром слабости синусового узла;
  
  - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин);
  
  - атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  
  - выраженные нарушения ритма сердца;
  
  - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  
  - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");
  
  - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  
  - гемодиализ;
  
  - период лактации;
  
  - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  
  - возраст старше 75 лет;
  
  - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

• Меры предосторожности

  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

• Особые указания

  При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
  
  В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
  
  Во время лечения исключить употребление алкоголя.
  
  Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.

• Применение при беременности и в период лактации

  Беременность
  
  Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
  
  Моксонидин-СЗ следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  
  Период лактации
  
  Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.
  
  Моксонидин-СПри необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Показания к применению

  Артериальная гипертензия.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ­ность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 час. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
  
  Распределение
  
  Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
  
  Метаболизм
  
  Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
  
  Выведение
  
  Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
  
  Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
  
  По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
  
  Фармакокинетика в пожилом возрасте
  
  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
  
  Фармакокинетика у детей
  
  Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
  
  Фармакокинетика при почечной недостаточности
  
  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
  
  У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
  
  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
  
  У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя­щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
  
  Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
  
  Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

• Фармакологическое действие

  Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
  
  Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
  
  Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
  
  Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

• Описание товара

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг).

• Срок годности

  3 года.
  
  Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг
  Упаковка:
  По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
  1, контурную ячейковую упаковку по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.