Флуконазол капс. 50мг №7

Описание

• Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями.
  При применении нескольких и более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия:
  взаимодействие флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь может стать причиной удлинения интервала T и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes). Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное назначение флуконазола и этих препаратов противопоказано.
  При совместном применении варфарина и флуконазола отмечается удлинение протромбинового времени. В связи с эти необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
  Флуконазол удлиняет Т1/2пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии.
  Необходимо принимать во внимание, что при повторном одновременном применении гидрохлоротиазида и флуконазола, концентрация флуконазола в плазме повышается.
  Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозу флуконазола при их одновременном использовании.
  У пациентов, перенесших трансплантацию почек, флуконазол может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол.
  Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.
  Флуконазол может повышать концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. При одновременном применении этих препаратов с флуконазолом, их доза должна быть соответственно снижена.
  Клинические исследования показали, что в результате замедления метаболизма зидовудина может повышаться его концентрация в плазме при одновременном применении с флуконазолом. Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающими оба
  эти препарата, так как в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина.
  Усиливает фармакологические эффекты рифабушна (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Флуконазол повышает сывороточные концентрации фенитоина. При одновременном применении необходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно корректировать их.
  Повышает концентрацию такролимуса - риск нефротоксичности.
  Врачам след ует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

• Состав

  Действующее вещество: флуконазол 50 мг
  Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, магния стеарат 1,2 мг, тальк 3,3 мг, повидон К-30 3,6 мг, крахмал кукурузный 12,1мг, лактоза моногидрат 49,5 мг.
  Состав желатиновой капсулы: желатин 51,0 мг, вода очищенная 8,9 мг, титана диоксид 1,1 мг.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" ферментов и нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т. ч. с летальным исходом.
  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
  Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения).
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала T на электрокардиограмме (ЭКГ), мерцание/трепетание желудочков.
  Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты) анафилактоидные реакции (в т. ч. ангионевротический отек, отек лица, крапавница, кожный зуд).
  Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия,
  гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.
  Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме в 2 раза.
  

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
  Взрослым, при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием. Рекомендуемая продолжительность лечения при начальной терапии криптококового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительное периода времени.
  При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза обычно составляет 400 мг, а затем - по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки; при тяжелом системном кандидозе - возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности; курс лечения достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
  При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев, соответственно.
  При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
  Применение у детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
  При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесий концентраций.
  Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимостим от тяжести заболевания.
  Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Максимальная суточная доза для детей составляет 12 мг/кг.
  Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью
  Флуконазол выводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его применении коррекции дозы не требуется.
  Взрослым больным с нарушенной функцией почек при курсовом применении препарата следует сначала назначить "ударную дозу" от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет >50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК < 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой, или обычная доза 1 раз в 2 дня. Больным, регулярно находящимся на диализе, однократная доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
  У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
  У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или к другим азольным соединениям; одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал T и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

• Меры предосторожности

  Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средст, вызывающих аритмии); пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность.

• Особые указания

  Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом, дозирование должно осуществляться с учетом КК.
  Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать активность "печеночных" ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении активности "печеночных" ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития тяжелого поражения печени. Гепа- тотоксическое действие флуконазола обычно обратимо: симптомы исчезают после прекращения терапии.
  Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
  Необходимо контролировать протромби новое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
  Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микробиологической ремиссии. Преж­девременное прекращение лечения приводит к рецидивам.?

• Применение при беременности и в период лактации

  Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.
  Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

• Показания к применению

  криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т. ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться при профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей). Лечение может проводится у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. полости рта и глотки (в т. ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
  генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  микозы кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
  глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.

• Фармакокинетика

  Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%.
  Время достижения максимальной концентрации (Стах) после приема внутрь, натощак 150 мг - 0.5-1.5 ч. Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.
  Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню приема. Связь с белками -11-12%. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.
  После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое дермы - 23.4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г - в пораженных ногтях.
  Период полувыведения (Т1/2) - 30 ч. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).
  Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.

• Фармакологическое действие

  Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека
  (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

• Описание товара

  Капсулы No2. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы белого цвета.

• Срок годности

  3 года. Не использовать после истечения срока годности.

• Форма выпуска

  Капсулы 50 мг.
  Упаковка:
  По 7 (для дозировки 50 мг) капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.