Лориста Н 100 таб.п/о плен. 12,5мг+100мг №30
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Нет в наличии
Производитель: KRKA
Действующее вещество: Гидрохлоротиазид+Лозартан
Лориста - все лекарственные формы
Описание
Условия хранения
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.Взаимодействие с другими препаратами
Лозартан
Другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. К другим препаратам, которые могут вызвать гипотензию, относятся трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин. Основным или побочным эффектом одновременного применения этих препаратов с гипотензивными средствами может быть повышение риска возникновения артериальной гипотензии.
Лозартан преимущественно метаболизируется под действием фермента цитохрома P450 (CYP 2C9) с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты. Клинические испытания доказали, что флуконазол (ингибитор CYP 2C9) снижает концентрацию активного метаболита в плазме крови почти на 50%. Доказано, что одновременное применение лозартана и рифампицина (индуктора микросомальных ферментов) приводит к снижению концентрации активного метаболита в плазме крови на 40%. Клиническое значение этого эффекта пока неизвестно. При одновременном применении с флувастатином (слабым ингибитором CYP 2C9) какого-либо изменения плазменных концентраций лозартана не обнаружено.
Для препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, вызывающих задержку калия в организме (например калийсберегающих диуретиков: амилорид, триамтерен, спиронолактон) или повышающих уровень калия (например гепарин), или добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием может привести к повышению уровня калия в плазме крови. Поэтому принимать эти препараты одновременно не рекомендуется.
При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и возникновения токсических проявлений. Подобные случаи очень редко наблюдались также и при применении антагонистов рецептора ангиотензина II. Следует проявлять осторожность при одновременном лечении препаратами лития и лозартаном. Если применение этой комбинации является необходимым, тогда в течение всего периода одновременного применения этих препаратов необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.
В случае, когда антагонисты рецепторов ангиотензина II принимают одновременно с НПВП (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах и неселективными НПВП), может наблюдаться ослабление гипотензивного эффекта. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска прогрессирования почечной дисфункции, в том числе возникновению ОПН, а также уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Кроме этого, у них следует тщательно контролировать функцию почек после начала одновременного применения препаратов, а также периодически в процессе лечения.
Гидрохлоротиазид
При одновременном применении указанные препараты могут взаимодействовать с диуретиками тиазидного ряда.
Алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты
Может усилиться ортостатическая гипотензия.
Противодиабетические средства (пероральные препараты и инсулин)
Применение тиазидов может влиять на переносимость глюкозы. Может возникнуть необходимость в изменении дозы противодиабетических средств. Метформин следует применять с осторожностью, поскольку существует риск возникновения лактоацидоза, вызванного возможной функциональной недостаточностью почек, связанной с применением гидрохлоротиазида.
Другие гипотензивные средства
Аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол, смолы
В присутствии анионообменных смол ухудшается всасывание гидрохлоротиазида. Разовая доза смол, колестирамина и колестипола связывает гидрохлоротиазид и соответственно на 85% или на 43% снижает его всасывание в ЖКТ.
Кортикостероиды, адренокортикотропный гормон
Увеличивается потеря электролитов, особенно риск развития гипокалиемии.
Прессорные амины (например эпинефрин)
Возможно снижение реакции на прессорные амины. Степень этого снижения незначительная, поэтому не исключается применение этих средств.
Недеполяризующие скелетно-мышечные релаксанты (например тубокурарин)
Возможно усиление ответа на миорелаксанты.
Препараты лития
Диуретики уменьшают клиренс в почках и повышают риск литиевой интоксикации; одновременное применение не рекомендуется.
Препараты, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)
Может потребоваться изменение дозы препаратов, выводящих мочевую кислоту, потому что гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидов может повышать вероятность аллергических реакций на аллопуринол.
Антихолинергические препараты (например атропин, бипериден)
Повышение биодоступности диуретиков тиазидного ряда связано со снижением двигательной активности ЖКТ и скорости опорожнения желудка.
Цитотоксические средства (циклофосфамид, метотрексат)
Тиазиды могут снижать почечное выделение цитотоксических средств и могут усиливать миелосупрессивное действие.
Салицилаты
При применении больших доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсическое действие салицилатов на ЦНС.
Метилдопа
В отдельных случаях при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы отмечали гемолитическую анемию.
Циклоспорин
При одновременном применении циклоспорина повышается риск возникновения гиперурикемии и осложнений типа подагры.
Сердечные гликозиды
Вызванная тиазидами гипокалиемия или гипомагниемия способствует формированию аритмий, вызванных сердечными гликозидами.
Препараты, действие которых изменяется в зависимости от уровня калия в крови
Необходимо периодически контролировать концентрацию калия в плазме крови и проводить контроль ЭКГ при применении препарата лозартан/гидрохлоротиазид с препаратами, действие которых зависит от уровня калия в плазме крови (сердечные гликозиды и антиаритмические средства), а также с препаратами, которые вызывают «torsades de pointes» (желудочковую тахикардию), включая некоторые антиаритмические средства, поскольку гипокалиемия способствует формированию желудочковой тахикардии:
антиаритмические препараты Iа класса (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
антиаритмические препараты III класса (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
некоторые антипсихотические средства (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
другие препараты (например бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в введенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, в/в введенный винкамин).
Соли кальция
Диуретики тиазидного ряда могут увеличивать содержание кальция в сыворотке крови вследствие пониженной экскреции. Если необходимо применять препараты, которые пополняют содержание кальция, необходимо регулярно контролировать уровень кальция в сыворотке крови и в соответствии с полученным результатом следует определять дозу этих препаратов.
Влияние на лабораторные показатели
Из-за влияния на метаболизм кальция тиазиды могут повлиять на результаты функциональных тестов паращитовидных желез.
Карбамазепин
Риск развития симптоматической гипонатриемии. Необходимо клиническое наблюдение за больным и лабораторный контроль крови.
Контрастные вещества, содержащие йод
При дегидратации, вызванной мочегонными средствами, может повыситься риск ОПН, особенно при введении больших доз препаратов, содержащих йод. Перед введением йода необходимо восстановить йодный баланс.
Амфотерицин Б (парентерально введенный), кортикостероиды, АКГГ и слабительные средства
Гидрохлоротиазид может способствовать нарушению водно-электролитного баланса, вызывая в основном гипокалиемию.Состав
лозартан калия 100 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 59.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 137.1 мг, лактозы моногидрат - 88.4 мг, магния стеарат - 2.8 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 8 мг, макрогол 4000 - 0.8 мг, титана диоксид (Е171) - 2.4 мг, тальк - 0.8 мг.Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки), уртикарная сыпь.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость; нечасто - мигрень, тревожность, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, нарушение памяти, сонливость, нервозность, парестезия, тремор, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто - AV-блокада II степени, боль за грудиной, инфаркт миокарда, аритмии; редко - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит, отек слизистой оболочки носа, заложенность носа; нечасто - фарингит, ларингит, ринит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко - гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящего тракта, частое мочеиспускание, никтурия, глюкозурия.
Со стороны половой системы: нечасто - ослабление либидо, снижение потенции.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, чувство жжения в глазах, конъюнктивит.
Со стороны кожных покровов: часто - алопеция, сухость кожи, эритема, фоточувствительность, повышенное потоотделение; нечасто - крапивница, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, боль в спине; нечасто - артралгия.
Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки; нечасто - анорексия, обострение течения подагры.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита; нечасто - умеренное повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гипергликемия, гиперурикемия, нарушения со стороны водно-электролитного баланса; редко - повышение активности АЛТ; очень редко - повышение активности ACT и концентрации билирубина.Передозировка
специфических данных по лечению передозировки препарата нет. Терапия передозировки симптоматическая и поддерживающая. Нужно прервать курс терапии препаратом и тщательно контролировать состояние пациента. Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту и принять меры, направленные на устранение дегидратации, электролитных нарушений, печеночной комы и гипотензии.
Лозартан
Данные о передозировке препарата у людей ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются артериальная гипотензия, тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не удаляются путем гемодиализа.
Гидрохлоротиазид
Частые симптомы передозировки являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного мочеиспускания. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может вызвать усиление аритмий.
Гидрохлоротиазид удаляется путем гемодиализа, однако степень удаления не была установлена.Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Препарат Лориста® Н 100 можно применять одновременно с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза препарата Лориста® Н 100 — 1 табл. (12,5 мг + 100 мг) 1 раз в сутки. Как правило, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта на фоне применения комбинации гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг/сут и лозартана в дозе 50 мг/сут в течение 2–4 нед. В целом, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Максимальная доза — 1 табл препарата Лориста® Н 100 1 раз в сутки.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. 1 табл препарата Лориста® Н 100 1 раз в сутки. Препарат Лориста® Н 100 назначают пациентам, у которых не удается достичь целевых значений АД на фоне приема комбинации гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг/сут и лозартана в дозе 50 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 1 табл. препарата Лориста® Н 100.Противопоказания
— анурия;
— тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
— тяжелые нарушения функции печени;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.
С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной функционирующей почки, состояние после трансплантации почки, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное применение НПВС, в т.ч., ингибиторов ЦОГ-2, сахарный диабет, нарушение функции печени, нарушения функции почек (КК от 30-50 мл/мин), гиповолемия (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах), острый приступ закрытоугольной глаукомы.Меры предосторожности
Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, применение таблеток комбинации гидрохлоротиазид/лозартан не рекомендовано. Не следует применять комбинацию гидрохлоротиазид/лозартан в форме таблеток у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
Применение у пациентов со сниженным ОЦК. Перед началом применения необходимо провести коррекцию гиповолемии, терапию следует начинать с приема монопрепаратов гидрохлоротиазида и лозартана с последующей титрацией доз.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Применение комбинации лозартан/гидрохлоротиазид противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Применение у пациентов пожилого возраста. Препарат не должен применяться для начальной терапии у пациентов пожилого возраста.Особые указания
Лозартан
Повышенная чувствительность
Возможно возникновение ангионевротического отека. Следует установить тщательный контроль за пациентами, у которых в анамнезе был ангионевротический отек (отек лица, губ, гортани и/или языка).
Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса
У пациентов с дефицитом объема циркулирующей жидкости и/или натрия в организме вследствие интенсивного применения диуретиков, ограничения употребления соли, диареи или рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема 1-й дозы и после повышения дозы. Подобные состояния требуют проведения их коррекции до применения препарата или снижения начальной дозы.
Нарушения водно-электролитного баланса
У пациентов с почечной недостаточностью, как больных сахарным диабетом, так и без него, часто возникают нарушения электролитного баланса, которые требуют коррекции. Во время клинических испытаний, проведенных среди пациентов с диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе, получавшей лозартан, по сравнению с группой плацебо. Поэтому необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина. Особенно тщательного наблюдения требуют пациенты с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин. Одновременно с лозартаном не рекомендуется применять калийсберегающие диуретики, добавки, содержащие калий, и заменители соли с калием.
Нарушение функции печени
Основываясь на фармакокинетических данных, которые свидетельствуют о существенном увеличении концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, пациентам, в анамнезе у которых есть нарушения функции печени, необходимо снизить дозу препарата. Опыта терапевтического применения лозартана у больных с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому лозартан нельзя принимать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек
Как следствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, наблюдались изменения в функционировании почек, в том числе почечная недостаточность (в частности у пациентов, у которых работа почек зависит от функционирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например при тяжелой сердечной недостаточности или наличии фоновой дисфункции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-анитотензин-альдостероновую систему, у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки наблюдается повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Лозартан следует с осторожностью применять у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Трансплантация почки
Опыта применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, нет.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на лечение антигипертензивными препаратами, механизм действия которых заключается в подавлении ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому им не рекомендуется применять таблетки лозартана.
ИБС и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении любых других антигипертензивных препаратов, быстрое снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции почек или без при применении лозартана, как и любых других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, существует риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и (очень часто — острой) почечной недостаточности. У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA), а также сердечной недостаточностью и сердечными аритмиями, которые сопровождаются клиническими проявлениями и представляют угрозу для жизни, достаточного опыта применения лозартана нет. Поэтому у этих категорий пациентов лозартан следует применять с осторожностью. Комбинацию лозартана с блокаторами β-адренорецепторов также следует применять с осторожностью.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, следует проявлять особую осторожность у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Беременность
Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II не следует начинать в период беременности. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается важным, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если установлена беременность, лечение лозартаном необходимо немедленно прекратить, и, если это возможно, следует начать альтернативную терапию.
Другие предупреждения и предостережения
Подобно ингибиторам АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны в снижении АД у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, вероятно, вследствие большего количества лиц с низким уровнем ренина в данной популяции пациентов с АГ.
Гидрохлоротиазид
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса
Как и при применении других средств антигипертензивной терапии, у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической гипотензии. Пациенты должны быть обследованы с целью выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например недостатка жидкости, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут возникнуть вследствие интеркуррентных диареи или рвоты. У таких пациентов через соответствующие промежутки времени следует проводить периодическое определение сывороточных электролитов. Дилюционная гипонатриемия может возникать у больных с отеками в жаркую погоду.
Метаболические и эндокринные эффекты
Тиазиды способны изменять толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция доз антидиабетических препаратов, включая инсулин. Во время терапии тиазидами скрытый сахарный диабет может проявиться.
Тиазиды могут уменьшать экскрецию кальция с мочой. Тиазиды могут также вызывать незначительное и преходящее повышение уровня кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Прием тиазидов должен быть прекращен перед проведением исследования функции паращитовидных желез.
Повышение уровня ХС и ТГ также может быть связано с терапией диуретиками тиазидного ряда.
Терапия тиазидами может привести к гиперурикемии и/или подагре у некоторых пациентов. Из-за того, что лозартан уменьшает содержание в моче мочевой кислоты, лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом уменьшает гиперурикемию, вызванную диуретиком.
Печеночная недостаточность
Тиазиды следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующей болезнью печени, поскольку он может вызвать появление внутрипеченочного холестаза, а незначительные изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Другие состояния
У пациентов, получающих тиазиды, аллергические реакции могут возникать независимо от наличия в анамнезе аллергических состояний или БА. Сообщалось о рецидивах или ухудшениях течения системной красной волчанки у пациентов, получавших тиазиды.
Особая информация о некоторых вспомогательных веществах
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Применение препарата противопоказано в период беременности.
Если пациентка забеременела, курс терапии препаратом следует прервать и начать принимать другие препараты.
Известно, что терапевтическая доза комбинации лозартан/гидрохлоротиазид во II и III триместр беременности вызывала фетотоксичность (снижение функции почек, олигамнион (маловодье), задержку оссификации черепных костей у плода) и токсические проявления у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипокалиемия).
Гидрохлоротиазид снижает количество плазмы крови и ухудшает плацентарный кровоток. Производные тиазидов проходят через плацентарный барьер, их можно обнаружить в пуповинной крови. Эти препараты могут вызвать нарушение водно-электролитного баланса плода и другие реакции, выявленные у взрослых. Есть сообщения о тромбоцитопении новорожденного, желтухе плода или новорожденного, если женщина принимала гидрохлоротиазид в период беременности.
Кормление грудью
Нет данных о том, что лозартан проникает в грудное молоко. Производные тиазидов экскретируются в грудное молоко. Из-за потенциального воздействия на младенца или возможных побочных действий на него препарат в период кормления грудью противопоказан.
Дети
Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому лозартан/гидрохлоротиазид не следует применять у данной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами
Учитывая возможность развития таких побочных реакций, как головокружение и артериальная гипотензия, препарат следует применять с осторожностью при управлении транспортными средствами или другими механизмами.Применение при беременности и в период лактации
Беременность
Применение препарата противопоказано в период беременности.
Если пациентка забеременела, курс терапии препаратом следует прервать и начать принимать другие препараты.
Известно, что терапевтическая доза комбинации лозартан/гидрохлоротиазид во II и III триместр беременности вызывала фетотоксичность (снижение функции почек, олигамнион (маловодье), задержку оссификации черепных костей у плода) и токсические проявления у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипокалиемия).
Гидрохлоротиазид снижает количество плазмы крови и ухудшает плацентарный кровоток. Производные тиазидов проходят через плацентарный барьер, их можно обнаружить в пуповинной крови. Эти препараты могут вызвать нарушение водно-электролитного баланса плода и другие реакции, выявленные у взрослых. Есть сообщения о тромбоцитопении новорожденного, желтухе плода или новорожденного, если женщина принимала гидрохлоротиазид в период беременности.
Кормление грудью
Нет данных о том, что лозартан проникает в грудное молоко. Производные тиазидов экскретируются в грудное молоко. Из-за потенциального воздействия на младенца или возможных побочных действий на него препарат в период кормления грудью противопоказан.Показания к применению
— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан
После перорального применения лозартан хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму с образованием 1 активного карбоксильного метаболита и других фармакологически неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигается через 1 и через 3–4 ч после приема соответственно. Прием пищи не оказывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля.
Распределение
Лозартан
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 л. В исследовании на крысах лозартан в небольшой степени или совсем не проникал через ГЭБ.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ, проникает в грудное молоко.
Биотрансформация
Лозартан
Примерно 14% перорально или в/в введенной дозы лозартана метаболизируется в его активный метаболит. После перорального или в/в введения меченного радиоактивным 14С лозартана калия радиоактивность плазмы вызвана в основном лозартаном и его активным метаболитом. У 1% исследованных лиц лозартан только в незначительной степени превращается в активный метаболит.
Кроме активного метаболита, формируются неактивные метаболиты, в том числе 2 важнейших метаболита, сформированных путем гидроксилирования бутиловой цепи, и малый метаболит N-2 тетразол глюкуронид.
Выведение
Лозартан
Клиренс лозартана и его активного метаболита из плазмы крови соответственно составляет 600 и 50 мл/мин. Клиренс лозартана и его активного метаболита из почек составляет соответственно 74 и 26 мл/мин. При пероральном приеме с мочой выводится 4% дозы лозартана в неизмененном виде и 6% — в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейно изменяются при применении пероральных доз лозартана калия до 200 мг.
После перорального приема концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови уменьшаются полиэкспоненциально; Т1⁄2 составляет приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При однократной дозировке 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.
И билиарная, и почечная экскреция играют роль в элиминации лозартана и его активных метаболитов. После приема пероральной дозы меченного радиоактивным углем (14С) лозартана приблизительно 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% — в кале.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро выделяется почками. Когда концентрацию препарата в плазме крови контролировали в течение минимум 24 ч, Т1⁄2 из плазмы крови гидрохлоротиазида составил 5,6–14,8 ч. По крайней мере 61% пероральной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч.
Характеристики у пациентов
Лозартан-гидрохлоротиазид
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и всасывание гидрохлоротиазида у пациентов пожилого возраста с АГ значительно не отличаются от тех, которые наблюдаются у молодых пациентов с АГ.
Лозартан
После перорального применения у пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени тяжести концентрации лозартана и его активных метаболитов в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых волонтеров.Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное.
Описание товара
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
Срок годности
3 года
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
1 таб.
лозартан калия 100 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг
Вспомогательные вещест
